Абаджио – Aubagio (Терифлуномид)

Заказ через WhatsApp Заказ через Viber Заказ через Telegram

Абаджио относят к группе иммуносупрессивных лекарственных средств. Его используют, чтобы лечить рассеянный склероз. Основным в нем действующим веществом является Терифлуномид. Он предназначен для приостановления процессов деления некоторых иммунокомпетентных клеток.

Данное воздействие снижает число циркулирующих в крови В-клеток и Т-клеток. Эти разновидности лейкоцитов вовлечены в патологические процессы, которые обусловливают развитие рассеянного склероза. Активное вещество еще имеет иммуномодулирующее и противовоспалительное действие.

Показания к применению Абаджио

С помощью препарата лечат взрослых, имеющих рассеянный склероз с рецидивирующе-ремиттирующей формой.

Фармакодинамика

Терифлуномид относят к классу иммуномодулирующих лекарственных веществ, обладающих противовоспалительным свойством. Он обратимым и селективным образом ингибирует дигидрооротатдигидрогеназу. Это митохондриальный фермент, необходимый, чтобы синтезировать пиримидин.

Препарат Абаджио обеспечивает блокировку пролиферации лимфоцитов, которым нужна выработка данного соединения. Точный механизм воздействия этого вещества на организм нельзя считать до конца изученным. Вероятно, он основан на уменьшении числа циркулирующих в крови лимфоцитов.

Действие Абаджио на иммунную систему

Во время проведения исследований, посвященных изучению влияния однократного суточного применения Терифлуномида в дозировке 14 мг на число иммунокомпетентных клеток в плазме было выявлено, что действие препарата вело к небольшому снижению числа лимфоцитов. Оно отмечалось течение первых трех месяцев терапии и составляло менее 0,3 х 10 %. Достигнутый уровень сохранялся до конца курса лечения.

Влияние на расстояние QТ

При проведении исследований Терифлуномида в средних концентрациях, в которых участвовали здоровые добровольцы, показали удлинение интервала QTcF.

Воздействие на функции канальцев почек

Отмечено, что при проведении исследований, когда препарат сравнивали с плацебо, выявлено снижение уровня мочевой кислоты в плазме в диапазоне до 30% у людей, которые принимали Абаджио.

Снижена средняя концентрация фосфора в крови. Она составляет около 10% в группе больных, принимавших Терифлуномид, в сравнении с плацебо. Считают, что этот эффект не сопряжен с изменениями функционирования клубочков, но его связывают с усилением экскреции в канальцах.

Фармакокинетика

Всасывание

Среднее время достижения максимальной концентрации препарата в плазме составила от одного до четырех часов. Для него характерна высокая биодоступность. Прием пищи не изменяет на фармакокинетику лекарственного средства.

Распределение

Активное вещество препарата Абаджио быстро соединяется с альбумином, распределяясь в плазме. Его объем распределения при однократном внутривенном введении составил около 11 литров.

Биотрансформация

Активное вещество препарата Абаджио подвергается метаболизму в организме с умеренной скоростью. Основным способом трансформации для него становится гидролиз с последующим окислением. Вторичный путь состоит из окисления, сульфатной конъюгации и N-ацетилирования.

Выведение Абаджио

Действующее вещество препарата выделяется из организма в желудочно-кишечном тракте, в неизменном виде с желчью. Оно экскретируется течение 21 дня, его две трети выходят с фекалиями. Остальное выводится с мочой. Процедура ускоренного выведения с помощью холестирамина с фекалиями удаляет еще 23,1% вещества.

При многократном приеме период полувыведения составил до 19 дней. Общий клиренс при однократном внутривенном введении был 30,5 мл/ч. Ускоренно выводится лекарство из организма с помощью активированного угля и холестирамина. Они прерывают процесс реабсорбции в стенке кишечника.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени

Недостаточность функционирования этого органа в легкой или средней форме не требует у пациентов коррекции дозировки. Препарат противопоказан при тяжелом нарушении функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Коррекция дозы при почечной недостаточности больным с легкой, средней и тяжелой степенью не нужна, если они не находятся на диализе. Клинические исследования у пациентов, страдающих тяжелой степенью почечной недостаточности с нахождением на гемодиализе, не проводились. Этим больным он противопоказан.

Применение в детском возрасте

У детей до 18 лет исследование безопасности и эффективности препарата не проводилось. Абаджио у детей младше 10 лет при рассеянном склерозе не назначают.

Применение в пожилом возрасте

Препарат предписывают пациентам старше 65 лет принимать с осторожностью, что связывают с недостатком накопленных данных о его эффективности и безопасности в этой возрастной группе.

Безопасность и клиническая эффективность

Эффективность препарат продемонстрировал в ходе исследований, во время которых оценивалось действие Терифлуномида при ежедневном приеме в дозировках 14 мг и 7 мг у больных с рецидивирующей формой рассеянного склероза.

У пациентов отмечался в среднем один рецидив в течение года, который предшествовал исследованию. Включали в программу людей со средним баллом по шкале инвалидности (EDSS) около 5,5. Их средний возраст составил 37,9 лет.

Эффективность Абаджио сравнивалась с подкожной формой интерферона бета-1а в дозировке 44 мкг, принимаемой трижды в неделю. Минимальный период продолжительности лечения, составил 48 недель; максимальный – 114 недели. При исследовании препарата в дозировке 14 мг/день не отмечалось превосходства по сравнению с интерфероном-бета 1а.

Применение во время беременности

Его назначение зарещено, так как препарат Абаджио продемонстрировал тератогенное и эмбриотоксическое действие у животных.

Фармацевтические характеристики

Лекарство выпускают в виде пятиугольных таблеток. Они покрыты пленкой бледно-голубого оттенка. На их нанесена с гравировкой «14» на одной стороне и логотип на другой. Препарат упакован по 14 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. Его хранят при температуре, не превышающей 30°С в темном месте.

Работаем и отправляем Абаджио (Терифлуномид) по странам СНГ: Россия, Кыргызстан (Бишкек), Белоруссия (Минск), Узбекистан (Ташкент),
а также можем отправить Абаджио (Терифлуномид) в любой регион и субъект Российской Федерации.

Характеристики

Характеристики
Действующее вещество	Терифлуномид