Калидеко – Kalydeco (Ивакафтор)

Калидеко является препаратом, который назначают при муковисцидозе. Действующим веществом здесь выступает ивакафтор. Медикамент одобрен в США, Канаде и ЕС и назначается пациентам, начиная с возраста 4 месяцев. Если у человека выявлена хотя бы одна мутация гена, регулирующего трансмембранную деятельность и реагирующего на активное вещество препарата.

Были проведены клинические исследования, во время которых вели наблюдения за 11 детьми на протяжении 24 недель. Данные стали предпосылками к использованию лекарственного средства.

Показания к применению Калидеко

Лекарственное средство назначается людям с муковисцидозом, у которых произошла мутация в одном из генов. Если генотип неясен, то нужно провести тест на мутации CF, чтобы подтвердить ее наличие. Ограничением является неэффективность активного вещества для пациентов с гомозиготными CF.

Из чего состоит Калидеко

Калидеко выпускается в виде капсул, в которых содержатся следующие компоненты:

•  150 мг ивакафтора – действующего вещества;

•  из вспомогательных: кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, диоксид кремния коллоидный, ацетат-сукцинат, магния стеарат, моногидрат лактозы, лаурилсульфат натрия, микрокристаллическая целлюлоза.

Таблетки покрыты пленочным веществом из ПЭГ 3350, карнаубского воска, FD&C синего #2, талька, диоксида титана, поливинилового спирта. Печатная краска получена из оксида железа черного, гидроксида аммония, пропиленгликоля и шеллака.

Препарат моно приобрести с разовой дозой, которая содержит следующие вещества:

•  ивакафтор – 50 или 75 мг;

•  из вспомогательных: гипромеллоза, ацетат-сукцинат, кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, диоксид кремния коллоидный, сукралоза, маннитол, магния стеарат, лаурилсульфат натрия.

Фармакодинамические свойства

Ивакафтор представляет собой иммуностимулятор белка. Кистозный фиброз представляет собой серьезное генетическое заболевание. Ему характерно формирование густой слизи в разных органах: в легких, пищеварительном тракте и других, которая приводит к тяжелым проблемам, в том числе диабету и инфекциям. Мутации в CFTR-гене являются причинами данной болезни, он отвечает за производство белка, который регулирует трансмембранную проводимость. Его главной функцией является управлять производством слизи. При мутации уменьшается объем белковых каналов на клетках или меняется их корректная работа. Каналы участвуют в переносе ионов в клетку и обратно. Ионами являются заряженные атомы и молекулы. Если есть у каналов дефекты, то слизь и соки пищеварительной системы становятся липкими и густыми.

Калидеко позволяет корректировать объемы поврежденных белков, усиливая транспорт ионов и уменьшая симптомы болезни, что позволяет снижать уровень густоты слизи и желудочных соков.

Белок CFTR – это хлоридный канал, который присутствует на поверхности клеток эпителия. Активное вещество препарата помогает транспортировать хлориды и увеличить открытие белкового канала.

Фармакокинетика

Проявления активного вещества одинаковы у здоровых людей и с проблемами CF. Принимая по 150 мг препарата в сытом состоянии, концентрация в плазме достигает максимального значения через 4 часа. Принимая каждые 12 часов в крови ивакафтор был достигнут в равновесной концентрации в течение 3-5 дней, накопление составило 2,2-2,9.

Половая принадлежность не влияет на приемы препарата и его действие. Доза не корректируется в зависимости от пола. Препарат не тестировался на людях с проблемами почек.

Всасывание Калидеко

Если употреблять препарат с жирной пищей, то концентрация его увеличивается в 2,5-4 раза. Это означает, что применять лекарственное средство следует с жиросодержащими продуктами. К ним относятся сливочное масло, сырная пицца, яйца, молочные продукты – сыр, молоко и т. п. В среднем значении выборки концентрация препарата составляет около 4 часов после принятия пищи.

Гранулы препарата показали такую же биологическую доступность, что и таблетки. Питание одинаково влияет на эффективность использования лекарства в любой его форме.

Распределение Калидеко

Активное вещество ивакафтор почти на 100% связано с белками, в основном с альбумином и альфа 1-кислым гликопротеином. С красными клетками крови он не связывается. Если в течение недели принимать по 150 мг препарата каждые 12 часов после еды, то среднее распределение составит 353 л.

Выведение

Вещество хорошо метаболируется в организме. Основная часть – около 87,8% ивакафтор выводится с калом. В моче была замечена экскреция в неизменном виде. Время выведения – 12 часов после попадания в организм. Все процессы у больных и здоровых людей происходят аналогично.

Фармацевтика

Действующим веществом в таблетках и пероральных гранулах Калидеко выступают ивакафтор, а также иммуностимулятор и муковисцидозный трансмембранный регулятор.

Хранение, срок годности, форма упаковки

Препарат представлен в форме таблеток. Они покрыты пленочной оболочкой голубого цвета. Каждая из них содержит по 150 мг вещества. С одной стороны на таблетки нанесено V 150, они упакованы в коробку по 56 штук – 4 блистера по 14 таблеток.

Гранулы представлены мелкими белыми гранулами, которые упакованы в пакет для однократного приема. Коробка включает 56 пакетиков по 50 мг или 70 мг в каждом.

Хранить лекарство нужно при температуре 20-25ºC, вскрытая упаковка может храниться при 15-30 ºC.

Заказать и купить Калидеко (Ивакафтор) в Москве

Заказать и купить Калидеко (Ивакафтор) в Санкт-Петербурге

Заказать и купить Калидеко (Ивакафтор) в Новосибирске

Позвоните и узнайте цену Калидеко (Ивакафтор) в России

Работаем и отправляем Калидеко (Ивакафтор) по странам СНГ: Россия,  Кыргызстан (Бишкек), Белоруссия (Минск), Узбекистан (Ташкент), а также можем отправить Калидеко (Ивакафтор) в любой регион и субъект Российской Федерации.