Луцентис – Lucentis (ранибизумаб)

  • Луцентис – Lucentis (ранибизумаб)

Луцентис препарат для лечения пациентов с макулодистрофией, который был утвержден FDA в июне 2006 года, как уникальное средство для лечения возрастной макулярной дегенерации. Основное действующее вещество препарата Луцентис – ранибизумаб.

Препарат Луцентис был специально разработан для использования в офтальмологии, что обеспечивает его высокую безопасность и эффективность. Препарат Луцентис – раствор для интравитреального введения, революционное средство, позволяющее сохранить и улучшить зрение пациентов с серьезными заболеваниями глаз, еще недавно считавшихся обреченными на полную его утерю.

Препарат Луцентис нормализует толщину сетчатки, уменьшает избыточную стимуляцию роста аномальных сосудов при возрастной макулярной дегенерации, действует на связь только с активными изоформами фактора роста новых сосудов, обеспечивая патогенетический подход к лечению. Препарат Луцентисполностью и быстро проникает во все слои сетчатки, таким образом предотвращает увеличение размера поражения, снижает макулярный отек, новые кровоизлияния и прогрессию роста патологических сосудов.

Состав Луцентис

  • активное вещество: ранибизумаб
  • дополнительные вещества: α,α-трегалозы дигидрат; L-гистидина гидрохлорида моногидрат; L-гистидин; полисорбат 20; вода для инъекций.

Показания препарата Луцентис

  • при терапии неоваскулярной (влажной) формы возрастной макулярной дегенерации у взрослых;
  • при терапии снижения остроты зрения, связанного с диабетическим отеком макулы. В качестве монотерапии или в сочетании с ЛК у больных, у которых ранее проводилась ЛК;
  • при терапии снижения остроты зрения, вызванного отеком макулы вследствие окклюзии вен сетчатки;
  • при терапии снижения остроты зрения, вызванного хориоидальной неоваскуляризацией, обусловленной патологической миопией.

Фармакодинамика

Препарат Луцентис – это средство для лечения экссудативно-геморрагической формы возрастной макулярной дегенерации. В основе препарата заявлено вещество ранибизумаб, который является субстанцией из фрагментов антител, способных не допускать пролиферацию клеток и тормозить появление новых сосудов. Вещество Ранибизумаб экспрессируется рекомбинантным штаммом Escherichia coli и является человеческим моноклональным фрагментом антител к эндотелиальному фактору роста А (VEGF-A).

Ранибизумаб — это фрагмент рекомбинантного гуманизированного моноклонального антитела против человеческого сосудистого эндотелиального фактора роста А (VEGF-A). Он соединяет с высокой аффинностью изоформы VEGF-A (например, VEGF121, VEGF165, VEGF110) и, таким образом, не допускает прикрепление VEGF-A к его рецепторам VEGFR-2 и VEGFR-1. Присоединения VEGF-A к его рецепторам ведет к пролиферации эндотелиальных клеток и неоваскуляризации, а также ведет проницаемости сосудов, что, способствет прогрессированию неоваскулярной формы возрастной макулярной дегенерации (ВМД) или патологической миопии, а также макулярного отека, приводящего к нарушению зрения окклюзии вен сетчатки или при диабете.

Ранибизумаб избирательно взаимодействует с изоформами эндотелиального фактора роста сосудов, VEGF-A (VEGF110, VEGF165, VEGF121), а также ингибирует взаимодействие VEGF-A с его рецепторами на поверхности клеток эндотелия (VEGR1 и VEGR2), что ведет к подавлению пролиферации сосудов и снижению неоваскуляризации. ранибизумаб, ингибируя пролиферацию новообразованных сосудов хориоидеи в сетчатку, останавливает прогрессирование экссудативно-геморрагической формы возрастной макулярной дегенерации и макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом.

При использовании препарата Луцентис наблюдалось выраженное стабильное уменьшение толщины центральной зоны сетчатки, измеренной с помощью оптической когерентной томографии. Препарат Луцентис нормализует толщину сетчатки, снижает избыточную стимуляцию ангиогенеза при возрастной макулярной дегенерации, действует на связь только с активными изоформами фактора роста новообразованных сосудов, обеспечивая патогенетический подход к лечению. Препарат Луцентис быстро и полностью проникает во все слои сетчатки, таким образом уменьшает макулярный отек и предотвращает увеличение размера поражения, прогрессию хориоидальной неоваскуляризации и новые кровоизлияния.

Лечение препаратом Луцентис – это внутриглазные инъекции, проводимые не чаще одного раза в месяц. Лечение проводят до достижения максимального уровня остроты зрения, который определяется с помощью мониторинга на трех ежемесячных последовательных визитах к лечащему врачу. Профиль безопасности препарата Луцентис у пациентов с диабетическим макулярным отеком был сходен с таковым при лечении влажной формы возрастной макулярной дегенерации.

Препарат Луцентис эффективно улучшает зрение у больных при экссудативной возрастной макулярной дегенерации с классическим компонентом хориоидальной неоваскуляризации (ХНВ) или без него. Уже после трех последовательных ежемесячных инъекций Рост остроты зрения и уменьшение толщины сетчатки может достигать максимума – фаза стабилизации (у некоторых пациентов может проявиться уже в течение первой недели, после первой инъекции препарата Луцентис), и поддерживается на фоне лечения на протяжении 24 месяцев.

Инъекции препарата Луцентиса могут быть назначены как средство монотерапии так и в комплексе с другими методами терапии. Эффективность инъекций подтверждают многочисленные исследования, доказывающие остановку потери зрения на фоне лечения препаратом Луцентис и даже значимое повышение остроты зрения.

Фармакокинетика

Абсорбция

При ежемесячном интравитреального использовании препарата Луцентис у больных с неоваскулярной возрастной макулярной дегенерацией (ВМД), как правило, концентрация ранибизумаба в сыворотке крови низкая, с максимальным уровнемконцентрации (Cmax) ниже необходимой концентрации для подавления биологической активности сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGF) на 50процентов 11 27 нг/мл, как определено в исследовании клеточной пролиферации in vitrо. Максимальная концентрация Cmax пропорциональна дозировке 0,05–1,0 мг/глаз.

После ежемесячного интравитреальном введения ранибизумаба в дозировке 0,5 мг на каждый глаз, максимальная концентрация ранибизумаба в сыворотке наблюдается ориентировочно через день после применения препарата и составляет 0,79–2,90 нг/мл. Минимальная концентрация Cmin может составлять 0,07–0,49 нг/мл. Сывороточные концентрации у больных с диабетическим макулярным отеком и окклюзией вены сетчатки были аналогичны концентрациям у больных с неоваскулярной (экссудативной формы) возрастной макулярной дегенерации.

Распределение/Выведение

При введении препарата в дозировке 0,5 мг, среднее значение периода полувыведения ранибизумаба из стекловидного тела составляет приблизительно 9 дней. Приблизительно в 90 000 раз ниже экспозиция ранибизумаба в сыворотке крови, чем в стекловидном теле.

Фармакокинетика в особых группах пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек.

Фармакокинетические исследования препарата Луцентис у больных с нарушением функции почек не проводились. При изучении фармакокинетики в популяции пациентов с неоваскулярной формой возрастной макулярной дегенерации 68 процентов 136 из 200 пациентов с возрастной макулярной дегенерации, включенных в фармакокинетический анализ, имелись нарушения функции почек (46,5процентов – легкой степени [50-80 мл / мин], 20процентов – умеренной степени [30-50 мл / мин] и 1,5процента – тяжелой степени [менее 30 мл / мин]). Уровень системного клиренса был несколько ниже, но клинически незначительным.

У 48,2процентов 253 из 525 пациентов с окклюзией вен сетчатки (ОВС) имелись нарушения функции почек (36,4процентов — легкой степени, 9,5процентов – умеренной степени и 2,3процента – тяжелой степени). На фоне лечения препаратом Луцентис у больных с нарушением функции почек отмечалось минимальное снижение клиренса ранибизумаба, клинического значения не имеющее.

Пациенты с нарушением функции печени.

Фармакокинетические исследования препарата Луцентис у больных с нарушением функции печени не проводились. У больных с нарушением функции печени специальные фармакокинетические исследования по использованию ранибизумаба не проводились.

Фармацевтические характеристики

Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор. Может быть бесцветным или очень слабо окрашенным.

Упаковка, срок годности, условия хранения Луцентис

Раствор для внутриглазного введения, в дозировке 10 мг/мл. В каждом флаконе по 0,23 мл. Флакон – из бесцветного стекла, закупоренный резиновой пробкой, обкатанный алюминиевым колпачком с отщелкивающейся крышкой. По одному флакону в комплекте с иглой, снабженной фильтром, для извлечения содержимого из флакона, шприцем, иглой для инъекций. Весь комплект вместе с инструкцией по применению упакован в пачку из картона.

Хранить препарат Луцентис нужно в защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Луцентис 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

   

Заказать и купить Луцентис (ранибизумаб) в Москве

Заказать и купить Луцентис (ранибизумаб) в Санкт-Петербурге

Заказать и купить Луцентис (ранибизумаб) в Новосибирске

Позвоните и узнайте цену Луцентис (ранибизумаб) в России

Работаем и отправляем Луцентис (ранибизумаб) по странам СНГ: Россия,  Кыргызстан (Бишкек), Белоруссия (Минск), Узбекистан (Ташкент), а также можем отправить Луцентис (ранибизумаб) в любой регион и субъект Российской Федерации.

Характеристики
Характеристики
Действующее вещество ранибизумаб
Инструкция

Владелец регистрационного удостоверения:

NOVARTIS PHARMA, AG (Швейцария)

Произведено:

NOVARTIS PHARMA STEIN, AG (Швейцария)

Код ATX: S01LA04 (Ranibizumab)

Активное вещество: ранибизумаб (ranibizumab)Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма

ЛуцентисРаствор для внутриглазного введениярег. №: ЛСР-004567/08 от 16.06.08 – Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Луцентис

Раствор для внутриглазного введения прозрачный или слегка опалесцирующий, бесцветный.

1 мл1 фл.
ранибизумаб*10 мг2.3 мг

Вспомогательные вещества: α,α-трегалозы дигидрат – 100 мг/23 мг, L-гистидина гидрохлорида моногидрат – 1.66 мг/382 мкг, L-гистидин – 320 мкг/74 мкг, полисорбат 20 – 100 мкг/23 мкг, вода д/и – до 1 мл/ до 0.23 мл.

* ранибизумаб является фрагментом гуманизированного антитела к эндотелиальному фактору роста А (VEGF-A) и экспрессируется рекомбинантным штаммом Escherichia coli.

0.23 мл – флаконы бесцветного стекла (1) в комплекте с иглой, снабженной фильтром, шприцем и иглой д/и – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, применяемый при возрастной макулярной дегенерации. Моноклональные антитела к эндотелиальному фактору роста А (VEGF-A)

Фармако-терапевтическая группа: Средства, препятствующие новообразованию сосудов

Фармакологическое действие

Средство для лечения экссудативно-геморрагической формы возрастной макулярной дегенерации (ВМД). Ранибизумаб является человеческим моноклональным фрагментом антител к эндотелиальному фактору роста А (VEGF-A) и экспрессируется рекомбинантным штаммом Escherichia coli.

Ранибизумаб избирательно связывается с изоформами эндотелиального фактора роста сосудов, VEGF-A (VEGF110, VEGF121, VEGF165), и предотвращает взаимодействие VEGF-A с его рецепторами на поверхности клеток эндотелия (VEGRи VEGR2), что приводит подавлению неоваскуляризации и пролиферации сосудов. Подавляя рост новообразованных сосудов хориоидеи в сетчатку, ранибизумаб останавливает прогрессирование экссудативно-геморрагической формы ВМД и макулярного отека у больных сахарным диабетом.

При применении ранибизумаба наблюдалось выраженное стойкое уменьшение толщины центральной зоны сетчатки, измеренной с помощью оптической когерентной томографии.

Профиль безопасности ранибизумаба у пациентов с диабетическим макулярным отеком был сходен с таковым при лечении влажной формы ВМД.

Фармакокинетика

При введении ранибизумаба в стекловидное тело (1 раз/мес) пациентам с неоваскулярной формой ВМД Сmax ранибизумаба в плазме крови была низкой и недостаточной для ингибирования биологической активности VEGF-А на 50% (11-27 нг/мл по данным исследований клеточной пролиферации in vitro). При введении в стекловидное тело в диапазоне доз от 0.05 до 1.0 мг Сmax ранибизумаба в плазме была пропорциональна его дозе.

По результатам фармакокинетического анализа и с учетом выведения ранибизумаба из плазмы крови средний T1/2 (при применении в дозе 0.5 мг) из стекловидного тела в среднем составлял около 9 дней.

При введении в стекловидное тело (1 раз в месяц) Сmax ранибизумаба в плазме крови достигается в течение суток после инъекции и находится в диапазоне 0.79-2.90 нг/мл. Сmin ранибизумаба в плазме крови находится в диапазоне 0.07-0.49 нг/мл.

Показания активных веществ препарата Луцентис

Лечение неоваскулярной (влажной) формы возрастной макулярной дегенерации у взрослых; лечение снижения остроты зрения, связанного с диабетическим отеком макулы в качестве монотерапии или в сочетании с лазерной коагуляцией у пациентов, у которых ранее проводилась лазерная коагуляция.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют только в виде инъекций в стекловидное тело.

Рекомендуемая доза составляет 0.5 мг 1 раз/мес.

Первые три инъекции выполняют с частотой 1 раз/мес последовательно в течение 3 мес, затем лечение ранибизумабом прекращают (фаза стабилизации) и регулярно (не менее 1 раз/мес) проверяют остроту зрения. При снижении остроты зрения более чем на 5 букв по шкале е определения остроты зрения ETDRS (1 строчка по таблице Снеллена) лечение ранибизумабом возобновляют.

Между введением двух доз следует соблюдать интервал не менее 1 мес.

Побочное действие

Инфекции и инвазии: очень часто – назофарингит; часто – грипп.

Со стороны системы кроветворения: часто – анемия.

Со стороны психики: часто – тревога.

Со стороны ЦНС: очень часто – головная боль; иногда – инсульт.

Со стороны органа зрения: очень часто – интраокулярное воспаление, воспаление стекловидного тела, отслойка стекловидного тела, ретинальные кровоизлияния, зрительные нарушения, боль в глазах, помутнения в стекловидном теле, повышение внутриглазного давления, конъюнктивальные кровоизлияния, раздражение глаз, ощущение инородного тела в глазу, слезотечение, блефарит, синдром сухого глаза, покраснение глаз, чувство зуда в глазах; часто – дегенеративные изменения сетчатки, поражение сетчатки, отслойка сетчатки, разрывы сетчатки, отслойка пигментного эпителия сетчатки, разрыв пигментного эпителия, снижение остроты зрения, кровоизлияния в стекловидное тело, поражение стекловидного тела, увеит, ирит, иридоциклит, катаракта, субкапсулярная катаракта, помутнение задней капсулы хрусталика, точечный кератит, эрозии роговицы, клеточная опалесценция в передней камере глаза, нечеткость зрения, кровоизлияние в месте инъекции, глазные кровоизлияния, конъюнктивит, аллергический конъюнктивит, выделения из глаз, фотопсия, светобоязнь, чувство дискомфорта в глазах, отек век, болезненность век, гиперемия конъюнктивы; иногда – слепота, эндофтальмит, гипопион, гифема, кератопатия, спайки радужки, отложения в роговице, отек роговицы, стрии роговицы, боль и раздражение в месте инъекции, атипичные ощущения в глазу и раздражение век.

Со стороны дыхательной системы: часто – кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота.

Аллергические реакции: часто – сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – артралгии.

Противопоказания к применению

Подтвержденные или предполагаемые инфекции глаза или инфекционные процессы периокулярной локализации; интраокулярное воспаление; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к ранибизумабу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с реакциями гиперчувствительности в анамнезе, при наличии факторов риска развития инсульта. В таких случаях применение возможно только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

При инъекции в стекловидное тело ингибиторов эндотелиального фактора роста А (VEGF-A) возможно развитие артериальных тромбоэмболических осложнений.

Риск развития инсульта может быть выше при наличии у пациентов факторов риска, включая перенесенный ранее инсульт или транзиторные нарушения мозгового кровообращения в анамнезе.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

На фоне применения ранибизумаба возможно развитие временных нарушений зрения, отрицательно влияющих на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. При возникновении таких симптомов пациентам не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами до снижения выраженности временных зрительных нарушений.

Написать отзыв

Примечание: HTML разметка не поддерживается! Используйте обычный текст.
    Плохо           Хорошо
  • Модель: Луцентис – Lucentis (ранибизумаб)
  • Наличие: Есть в наличии
  • 0р.