Атрианс – Atriance (Неларабин) 5мг/10 таб.

Заказ через WhatsApp Заказ через Viber Заказ через Telegram

Атрианс (Неларабин) - противоопухолевый препарат, характерной особенностью которого является то, что активное вещество способно становиться частью цепи ДНК и оказывать подавляющее воздействие на синтез ДНК, таким образом, гибель клеток становится ниже. Атрианс позволяет добиться ремиссии при остром Т-клеточном лимфобластном лейкозе или Т-лимфоме.

Состав

В одном миллилитре препарата содержится 5 мг активного вещества – неларабина. К дополнительным компонентам относят:

натрия хлорид;
раствор хлористоводородной кислоты или раствор натрия гидроксида – для доведения значения pH до уровня 5.5-6.5 (среднее значение pH 6.0);
вода для инъекций.

Фармакодинамика

Препарат, используемый для терапии опухолевых заболеваний, является антиметаболитом. Неларабин является аналогом дезоксигуанозина и пролекарством 9-β-D-арабинофуранозилгуанина (ара-Г). При условии воздействия на него аденозиндезаминазы вещество преобразуется в арабинофуранозилгуанин. После этого за счет фосфорилирования образуется его 5-монофосфат, а затем и ара-гуанозинтрифосфат. В ходе исследований было установлено, что воздействию препарата в большей степени подвержены T-клетки, в отличие от В-клеток.

Клиническая эффективность и безопасность

При исследованиях CALGB 19801 и COG Р9673 лекарство показало хорошую результативность как при лечении детей, так и взрослых. Применение препарата пациентами с Т-лимфомой или острым Т-клеточным лимфобластным лейкозом. Приём препарата показал неплохие результаты. Монотерапия привела исчезновению симптоматики, у разных пациентов её продолжительность составила от 15 до 195 недель. Такой эффект был отмечен у 18% пациентов. Выживаемость составила 29%.

Такие же значения показателей были отмечены и у исследуемых в возрасте до 21 года, а также у детей, страдающих рефрактерным или рецидивирующим острым Т-клеточным лимфобластным лейкозом или Т-лимфомой. После двух лечебных курсов были получены следующие показатели: продолжительная ремиссия у 13% пациентов, выживаемость спустя 1 год 14%.

Многие смогли прийти к состоянию ремиссии только благодаря приему неларабина, монотерапия приводит к полной ремиссии, в период которой врачи проводили операции по пересадке стволовых клеток крови. Она проводится у детей на 1.6-9.3 неделе ремиссии, у взрослых на 6.3-195.4+.

Проведённые после приёма курса препарата клинические исследования показали восстановление гематологических показателей у 21 из 27 пациентов, исследования были проведены среди пациентов, которым провели трансплантацию стволовых клеток после проведения терапии. В дальнейшем были получены подтверждения, что у 20% их них восстановился уровень нейтрофилов. Следующая группа пациентов, прошедших клинические испытания, состояла из 7 человек, и у 6 из них полностью восстановились гематологические показатели. У половины пациентов из второй группы, то есть у 3 человек, отмечено восстановление уровня нейтрофилов.

Больше всего впечатляют результаты терапии неларабином у рефрактерных пациентов, которые уже прошли курсы лечения, не принесшие пользы. Два курса монотерапии у взрослых приводят к ремиссии у 18% пациентов,. Среди детей ремиссии произошла у 44% больных.

Фармакокинетика

Всасывание

Достичь уровня максимальной концентрации арабинофуранозилгуанина в плазме крови можно, внутривенно введя препарат. Таким образом, пролекарство быстрее перейдёт в форму лекарства. Введение препарата внутривенно в течение двух часов в дозировке 1500 мг/м2 привело у пациентов взрослой группы к достижению средних значений содержания активного вещества в крови неларабина и арабинофуранозилгуанина 13.9 мкмоль и 115 мкмоль.

Введение препарата внутривенно показало, что его воздействие на организм было зафиксировано уже через три часа после приёма, но в любом случае в течение суток эффект от введения будет заметен.

Распределение

Для арабинофуранозилгуанина и неларабина характерно большое Vd. Этот показатель при условии приёма препарата в равновесном значении для взрослых и детей показал соответственно 89.4 л/м2 и 115 л/м2. Vd арабинофуранозилгуанина составляет 44.8 л/м2 и 32.1 л/м2 для обеих групп соответственно.

Уровень связывания неларабина и арабинофуранозилгуанина с белками, содержащимися в плазме крови, невысокий и не превышает 25%. Для обоих активных компонентов это показатель остаётся неизменным в диапазоне до 600 мкмоль. Эффект накопления не был зафиксирован ни для одного из компонентов.

Введение препарата внутривенно позволило отметить внутриклеточные концентрации ара-гуанозинтрифосфат. Накопление вещества в клетках в процессе повторного курса лечения в соответствии со схемой “1, 3, 5” при условии увеличения концентрации позволило зафиксировать уже на третий день терапии 50 и 39% соответственно. В данном случае показатель сравнивали с информацией, полученной в ходе первого курса лечения.

Метаболизм

Биологическая трансформация неларабина главным образом осуществляется через О-деметилирование аденозиндезаминазой с образованием ара-Г, позднее полученное вещество перерабатывается до гуанина. Отмечено, что неларабин также преобразуется до метилгуанина, который впоследствии также разрушается до гуанина. В итоге гуанин биотранс формируется до мочевой кислоты.

Выведение

Препарат выводится из организма достаточно быстро, период полувыведения составляет три с половиной часа. Частично активные компоненты препарата выводятся из организма почками. В среднем скорость выведения вещества из организма составляет 5.3% и 23.2% от введенной дозы в течение 24 ч суточной дозировки лекарства.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика у детей аналогична этому же параметру взрослых, то же касается приёма препарата пациентами старшей возрастной группы. Испытания препарата были проведены, в том числе и с участием пациентов с клиренсом более 80 мл/мин, а также с нарушением функции почек, в том числе разных формах. Это показало, что состояние организма и органов выделительной системы не влияет на выведение препарата и его активных компонентов.

Испытания для пациентов, страдающих болезнями печени, не были проведены.

Показания препарата Атрианс

Показаниями к приему препарата является наличие рефрактерных заболеваний к химиотерапии, а также рецидивы T-клеточного острого лимфобластного лейкоза и T-клеточной лимфобластной лимфомы.

Фармацевтические характеристики

50 мл – флаконы стеклянные (6) – пачки картонные. Раствор для инфузий прозрачный, не имеет цвета.

Упаковка, срок годности, условия хранения

Хранить не более 3 лет. Температура не должна превышать 30 °С, в противном случае раствор стабилен в течение 8 часов.

Работаем и отправляем Атрианс (Неларабин) по странам СНГ: Россия, Кыргызстан (Бишкек), Белоруссия (Минск), Узбекистан (Ташкент),
а также можем отправить Атрианс (Неларабин) в любой регион и субъект Российской Федерации.

Характеристики

Характеристики
Действующее вещество	неларабин